핵심기술

Key Techniques of PEPTOID

Norspermidine 기반의 양친매성 저분자 화합물

빠른 사멸속도와 독특한 작용기전을 가진 항균펩타이드는 차세대 항생제로서 주목을 받고 있습니다.
이런 항균펩타이드는 양친매성(친수성기와 소수성기가 공존) 성질을 가지고 있어 박테리아에 대해 선택성이 있으며 음이온성을 띤 셀메브레인에 양이온성의 친수성기가 빠르게 부착하여 소수성기가 안정적으로 셀멤브레인을 파괴(disrupting)하여 세균이 자연적으로 사멸(lysis)하는 작용기전으로 내성발현이 제한적이라 타항생제와는 다르게 내성균 발생이 거의 없는 것이 가장 큰 장점입니다.
그러나 이런 뛰어난 장점에도 불구하고 여전히 높은 용혈현상, 생체내 사용시 단백질과 염에 대한 불안정, 높은 분자량, 높은 독성, 높은 합성비용으로 신약개발에 많은 어려움을 가지고 있습니다.

이에 당사는 이런 단점을 최대한 극복하고 장점만을 가진 Norspermidine기반의 양친매성 저분자화합물 합성기술
(HSA, High Sensitive Amphipatic)을 개발하게 되었습니다.

이 합성기술의 특징은 항균펩타이드보다 선택성이 더 높은 양이온성을 가진 아민기가 있는 Norspermidine과 당사 원천 특허기술로 합성된 s-Triazine에 소수성 잔기를 결합함으로써 다양한
균종을 타켓으로 빠른 신약개발을 할 수 있습니다.

그림은 당사 신규물질이 사멸과정을 도식화 한 것입니다.

당사 양친매성 저분자화합물 특징
  • 넓은 항균스펙트럼
  • 저독성, 저용혈성
  • 내성빈도억제 작용기전
  • 염에 대한 낮은 저항성
  • 안정적인 cell/plasma permeabilty

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